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地塞米松的制备方法

发布时间:2020-04-26   点击次数:135次
         地塞米松是一种人工合成的皮质类固醇,可用于治疗多种症状,包含风湿性疾病,某些皮肤病、严重过敏、哮喘、慢性阻塞性肺病、义膜性喉炎、脑水肿,也可能与抗生素合并用于结核病患者。

    地塞米松可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制 炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。

    地塞米松易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min,组织半衰期约为3天,65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为非活性代谢产物。

地塞米松的制备方法:

一种新的地塞米松21-羟基物的生产工艺方法,以中间体21-醋酸酯为底物,以含010%**的适量甲醇作为溶剂对底物进行半溶,用碱作为催化剂进行水解反应,反应完全后用醋酸中和,将反应液减压浓缩至适量体积,降温,过滤,用水冲洗滤饼,干燥得21-羟基物。该工艺可缩短生产周期,提高21-羟基物的质量和收率,减少21-羟基物中杂质的含量。

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